- خصائص وآلية العمل
- المؤشرات والجرعة
- 1- الاكتئاب
- 2- اضطراب الهلع
- 3-اضطراب الوسواس القهري
- استخدامات أخرى للسيتالوبرام
- 1- مرض الزهايمر
- 2- اعتلال الأعصاب السكري
- 3- الوقاية من الصداع النصفي
- 4- التوحد
- خصائص حركية الدواء
- 1- الانتقائية
- 2- الامتصاص
- 3- التمثيل الغذائي
- 4- القضاء
- 5- تأثيرات الحرائك الدوائية المرتبطة بالعمر
- 6- الخلل الكبدي والآثار الحركية الدوائية
- 7- الخلل الكلوي وتأثيرات حركية الدواء
- آثار جانبية
- المراجع
و سيتالوبرام هو العقاقير المضادة للاكتئاب المعروفة التي هي جزء من العقاقير مثبطات انتقائية السيروتونين مثبطات الانتقائية (SSRIs). وهي من أكثر المواد المستخدمة في علاج المشاكل المتعلقة بالمزاج والاكتئاب.
يتم تسويق Citalopram تحت أسماء تجارية مثل Celexa أو Seropram أو Talpram Prisdal Zanitus أو Cipramil. بهذه الطريقة ، تشير جميع هذه الأدوية إلى نفس المادة الفعالة ، سيتالوبرام.

Citalopram هو دواء محدد لعلاج الاكتئاب والوقاية من الانتكاسات ، وعلاج اضطراب الهلع مع أو بدون رهاب الخلاء ، وعلاج اضطراب الوسواس القهري.
يحتوي هذا الدواء اليوم على أدلة كافية لتصنيفه على أنه دواء جيد التحمل وفعال مضاد للاكتئاب. لهذا السبب ، فهو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا لعلاج الاكتئاب.
تستعرض هذه المقالة خصائص سيتالوبرام. يتم شرح خصائصه الدوائية وطريقة عمله ، ويتم افتراض ردود الفعل السلبية المحتملة والاحتياطات والمؤشرات لهذا الدواء.
خصائص وآلية العمل
سيتالوبرام دواء مضاد للاكتئاب ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs).
وبالتالي ، فهو يتكون من عقار مؤثر عقليًا يعمل مباشرة على مستقبلات الناقل العصبي السيروتونين.
السيروتونين هو مادة دماغية مهمة للغاية تؤدي عددًا كبيرًا من الوظائف. من بين هؤلاء ، يبرز تنظيم مزاج الشخص.
وبالتالي ، كلما زادت كميات السيروتونين في الدماغ ، زادت الحالة المزاجية للشخص. بدلاً من ذلك ، غالبًا ما ترتبط المستويات المنخفضة من هذه المادة في الدماغ بنوبات الاكتئاب والحالات المزاجية الاكتئابية.
بهذا المعنى ، فإن سيتالوبرام دواء يعمل مباشرة على الدماغ ، ويمنع امتصاص السيروتونين. عن طريق منع امتصاصه ، تزداد كميات هذه المادة في الدماغ ويزداد المزاج.
الاستخدامات المعتمدة علميًا للسيتالوبرام هي: أعراض الاكتئاب ، والقلق الاجتماعي ، واضطراب الهلع ، واضطراب الوسواس القهري ، ومرض هنتنغتون ، واضطراب التشوه السابق للحيض.
ومع ذلك ، في كثير من الأحيان يستخدم citalopram للتدخل أيضًا: مشاكل القلق ، بلع الظفر ، اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه ، اضطرابات الأكل ، إدمان الكحول وأنواع مختلفة من الرهاب الاجتماعي.
المؤشرات والجرعة
يجب أن يتم تحديد العلاج باستخدام السيتالوبرام من قبل أخصائي طبي ، والذي يجب أن يحدد مدى ملاءمة الدواء والجرعات التي سيتم إعطاؤها.
لهذا السبب ، قبل البدء في العلاج باستخدام سيتالوبرام ، يجب اتباع التعليمات الخاصة بإعطاء الدواء التي أشار إليها الطبيب الذي تناوله بالضبط.
من ناحية أخرى ، يجب أن يكون الطبيب المختص هو الذي يحدد مدة العلاج باستخدام سيتالوبرام والفترة التدريجية لتخفيض الدواء. من المهم عدم التوقف عن العلاج فجأة أو تناول جرعات غير تلك الموصوفة.
على الرغم من أن الجرعات ومدة العلاج هي إجراءات يجب أن يقوم بها الطبيب ، إلا أن سيتالوبرام لديه سلسلة من المؤشرات الأساسية التي يمكن أن تكون بمثابة مرجع للمستخدمين ولكن ليس كدليل متابعة. هؤلاء هم:
1- الاكتئاب
الاكتئاب هو الاضطراب العقلي الرئيسي الذي يستطب من أجله استخدام السيتالوبرام. الجرعة المعتادة لعلاج الاكتئاب لدى البالغين هي 20 ملليغرام في اليوم.
إذا لزم الأمر ، قد يقرر الطبيب زيادة الجرعة المذكورة تدريجيًا ، بحد أقصى 40 ملليجرام في اليوم.
2- اضطراب الهلع
اضطراب الهلع هو اضطراب آخر يستطب استخدام السيتالوبرام. في هذه الحالة ، تكون الجرعات العامة للإعطاء أقل ، وتقدر كمية أولية قدرها 10 ملليغرام في اليوم.
بعد أسبوع واحد من العلاج ، قد يزيد الطبيب من الجرعة إلى 20-30 ملليغرام يوميًا. فقط في حالات محددة ، يصل إعطاء سيتالوبرام لعلاج اضطرابات الهلع إلى جرعة قصوى تبلغ 40 ملليغرام في اليوم.
3-اضطراب الوسواس القهري
جرعات السيتالوبرام الموصوفة لعلاج اضطراب الوسواس القهري هي نفسها بالنسبة للاكتئاب. الجرعة الأولية عادة ما تكون 20 ملليجرام في اليوم ، ويمكن زيادتها إلى 40 ملليجرام كحد أقصى في اليوم.
استخدامات أخرى للسيتالوبرام
الاستخدامات المعتمدة للسيتالوبرام هي: علاج أعراض الاكتئاب ، واضطراب القلق الاجتماعي ، واضطراب الهلع ، واضطراب الوسواس القهري ، ومرض هنتنغتون ، واضطراب التشوه السابق للحيض.
ومع ذلك ، على الرغم من عدم وجود بيانات علمية حول فعاليته ، إلا أن سيتالوبرام يستخدم أيضًا في علاج البلع ، واضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط ، واضطراب تشوه الجسم ، واضطرابات الأكل ، وإدمان الكحول.
بهذا المعنى ، يبدو أن بعض الأمراض لها علاقة خاصة مع سيتالوبرام ، وهي حقيقة تجعل تأثيرات الدواء في علاج هذه الأمراض سببًا للدراسة اليوم. أهمها:
1- مرض الزهايمر
أظهرت دراسة أجريت في عام 2014 أن تناول سيتالوبرام للفئران (78٪) أوقف نمو لويحات بيتا أميلويد ، التي تسبب موت الخلايا العصبية النموذجي لمرض الزهايمر.
أظهرت نفس الدراسة المطبقة على عينة من 23 شخصًا أن السيتالوبرام قلل من إنتاج بروتين بيتا أميلويد بنسبة 37٪ ، ولهذا السبب يُفترض أن هذا الدواء يمكن أن يكون مفيدًا في علاج مرض الزهايمر.
2- اعتلال الأعصاب السكري
على الرغم من نقص البيانات السريرية ، فقد تم استخدام سيتالوبرام على نطاق واسع ونتائج فعالة للحد من أعراض الاعتلال العصبي السكري وسرعة القذف.
3- الوقاية من الصداع النصفي
على الرغم من أن السيتالوبرام أقل فعالية من الأميتريبتيلين في الوقاية من الصداع النصفي ، يبدو أن الجمع بين كلا العقارين يظهر نتائج أفضل من استخدام دواء واحد.
4- التوحد
ركزت دراسة معشاة ذات شواهد متعددة المراكز أجريت في عام 2009 على فحص آثار السيتالوبرام في علاج التوحد. لم تجد النتائج أي فائدة وأظهرت بعض الآثار السلبية ، لذا فإن استخدام سيتالوبرام في علاج التوحد موضع تساؤل.
خصائص حركية الدواء
سيتالوبرام دواء مدروس وفحص بدقة. لهذا السبب ، توجد اليوم بيانات مؤكدة عن خصائصها الدوائية.
جعلت الأبحاث على الدواء من الممكن تحديد عمليات الامتصاص والتمثيل الغذائي والتخلص من السيتالوبرام.
1- الانتقائية
يعتبر سيتالوبرام أكثر مثبطات امتصاص السيروتونين انتقائية المتاحة اليوم. أكدت العديد من الدراسات في المختبر أن عمل الدواء في الدماغ يتركز بشكل حصري على تثبيط امتصاص السيروتونين.
بهذا المعنى ، على عكس أدوية SSRI الأخرى ، يمنع citalopram بشكل طفيف إعادة امتصاص المواد الأخرى مثل الأدرينالين أو الدوبامين.
على وجه التحديد ، تظهر البيانات أن معدل التثبيط المستمر لامتصاص السيروتونين أقل بأكثر من 3000 مرة من معدل امتصاص النوربينفرين.
وهكذا ، يظهر السيتالوبرام فعالية أكبر بكثير من الأدوية الأخرى مثل الباركسوتين ، سيرترالين ، أو فلوكستين في تثبيط هذه المادة.
ومع ذلك ، على الرغم من كونه الدواء الأكثر انتقائية ، أي أنه يعمل بشكل أكثر تحديدًا في آليات الدماغ التي يجب أن يعمل بها ، إلا أن السيتالوبرام ليس أقوى مضاد للاكتئاب.
على سبيل المثال ، على الرغم من أن الباروكستين يعمل بطريقة أقل انتقائية ، وبالتالي يؤثر على آليات الدماغ الأخرى غير المرتبطة بالاكتئاب ، فقد ثبت أنه أكثر فاعلية في تثبيط امتصاص السيروتونين ، منذ ذلك الحين التأثيرات أكثر شدة.
2- الامتصاص
سيتالوبرام دواء يسهل امتصاصه. لا يتأثر امتصاصه بتناول الطعام ويظهر توافرًا حيويًا عن طريق الفم بنسبة 80 ٪ تقريبًا ،
تظهر أعلى مستويات البلازما للمادة بين ساعتين وأربع ساعات بعد تناولها.
يتوزع السيتالوبرام على نطاق واسع في الأنسجة المحيطية المختلفة وله ارتباط ببروتينات البلازما بنسبة 80٪. هذا يعني أن لديه احتمال ضئيل للمشاركة في التفاعلات الدوائية التي تحدث بشكل ثانوي لإزاحة عقار مرتبط بالبروتين.
في الجرعات ذات الصلة سريريًا ، يحتوي سيتالوبرام على حركية دوائية خطية. أي أنه يقدم ارتباطًا خطيًا بين الجرعة والتركيز المستقر للدواء ومستقلباته.
لكل هذا ، يعتبر السيتالوبرام اليوم أحد الأدوية المضادة للاكتئاب ذات الامتصاص الأفضل في جسم الإنسان. لا تتغير عملية الامتصاص والتوزيع بواسطة المتغيرات الأخرى ، لذلك تكون آثارها عادةً مباشرة تمامًا.
3- التمثيل الغذائي
عند تناول سيتالوبرام ، تنتقل المواد الدوائية إلى الدم حتى تصل إلى الكبد ، حيث يتم استقلاب الدواء.
يقوم الكبد باستقلاب سيتالوبرام عبر خطوتين لإزالة الميثيل من N إلى ثنائي ميثيل سيتالوبرام (DCT) عبر CYP2C19 وإلى ديديميثيل سيتالوبرام (DDCT) عبر CYP2D6.
تحدث الأكسدة عن طريق أوكسيديز أحادي الأمين A و B ، والألدهيد أوكسيديز ، لتكوين مشتق من حمض البروبيونيك وأكسيد- N- سيتالوبرام.
من خلال التركيزات المستقرة ، تتراوح كمية المستقلبات المتعلقة بعقار سيتالوبرام بين 30 و 50٪ لـ DCT وبين 5 و 10٪ لـ DDCT.
4- القضاء
يعرض سيتالوبرام إزالة ثنائية الطور. تدوم مرحلة التوزيع في الجسم حوالي 10 ساعات ونصف عمر الدواء ما بين 30 و 35 ساعة.
وبالتالي ، فإن سيتالوبرام دواء له عمر طويل في الجسم ، ولهذا لا يمكن تناوله إلا مرة واحدة في اليوم. يُفرز ما يصل إلى 23٪ من الدواء في البول.
5- تأثيرات الحرائك الدوائية المرتبطة بالعمر
تشير الدراسات التي نظرت في كل من الجرعات الفردية والمتعددة من سيتالوبرام في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا إلى أن تركيز جرعة الدواء يزيد بنسبة 23-30 ٪ مقارنة بالأفراد الأصغر سنًا.
لهذا السبب ، يوصى بأن يتلقى المرضى المسنون جرعات أولية أقل من سيتالوبرام ، لأن تأثيره على أجسامهم أعلى.
6- الخلل الكبدي والآثار الحركية الدوائية
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، يتم تقليل التصفية الفموية للسيتالوبرام بنسبة 37 ٪. وبالتالي ، قد يشكل الدواء عددًا أكبر من المخاطر لهذه الفئة من السكان ، ولهذا السبب يوصى بإعطاء جرعات منخفضة ومضبوطة في الأفراد المصابين بفشل الكبد.
7- الخلل الكلوي وتأثيرات حركية الدواء
في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف أو معتدل ، يتم تقليل تصفية السيتالوبرام بنسبة 17 ٪. في هذه الموضوعات ، لا يلزم تعديل الجرعة ، ولكن قد يكون من الضروري تقليل كمية الدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي مزمن أو شديد.
آثار جانبية
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن يتسبب استخدام سيتالوبرام في آثار جانبية مختلفة. عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة الشدة ، ومع ذلك ، فمن الضروري إخطار الطبيب متى كانت أي من التأثيرات شديدة أو لا تختفي.
الآثار الجانبية الرئيسية التي يمكن أن يسببها استخدام سيتالوبرام هي:
- استفراغ و غثيان
- الإسهال والإمساك
- آلام في المعدة أو حرقة
- قلة الشهية وفقدان الوزن.
- كثرة الرغبة في التبول.
- مشاعر التعب المفرطة.
- ضعف عام
- اهتزاز لا يمكن السيطرة عليه في بعض مناطق الجسم.
- ألم في العضلات أو المفاصل.
- فم جاف
- تغيرات أو نقصان في الرغبة والقدرة الجنسية.
- فترات الحيض الثقيلة والمفرطة.
- آلام في الصدر
- ضيق في التنفس.
- الدوخة والدوار
- زيادة معدل ضربات القلب.
- هلوسة سمعية أو بصرية.
- ارتفاع درجة الحرارة.
- التعرق المفرط
- الالتباس.
- فقدان الوعي أو التنسيق.
- خدر في العضلات أو تقلصات متشنجة.
- خلايا أو بثور أو طفح جلدي
- صعوبة التنفس أو البلع.
- تورم في الوجه أو الحلق أو اللسان أو الشفتين أو العينين أو اليدين أو القدمين.
- نزيف غير عادي أو كدمات.
- صداع ومشاكل في التركيز أو الذاكرة.
المراجع
- Atmaca M، Kuloglu M، Tezca E، Semercioz A (2002). فعالية سيتالوبرام في علاج سرعة القذف: دراسة مضبوطة بالغفل. داخلي. جيه. الدقة.14 (6): 502-5.
- سيتالوبرام ميدلاين ، مكتبة الولايات المتحدة الوطنية للطب.
- كيلر إم بي (ديسمبر 2000). "علاج سيتالوبرام للاكتئاب: مراجعة 10 سنوات من الخبرة الأوروبية وبيانات من التجارب السريرية الأمريكية." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896-908.
- Personne M ، Sjöberg G ، Persson H (1997). "جرعة زائدة من سيتالوبرام - مراجعة الحالات المعالجة في المستشفيات السويدية". توكسيكول. كلين. توكسيكول. 35 (3): 237-40.
- رانج إتش بي (2003). علم العقاقير. ادنبره: تشرشل ليفينجستون. ص. 187. ردمك 0-443-07145-4.
- تيهونين ، ياء ؛ Ryynänen ، OP ؛ كوهانين ، ي. هاكولا ، إتش بي ؛ Salaspuro ، M (يناير 1996). "سيتالوبرام في علاج إدمان الكحول: دراسة مزدوجة التعمية بالغفل". الصيدلة النفسية. 29 (1): 27-9.
