السلفوناميدات: آلية العمل والتصنيف والأمثلة - كيمياء - 2026

و السلفوناميدات والأنواع التي شكلتها شاردة السلفونيل هيكل (RS (= O) ₂ -R)، حيث ترتبط كل من ذرات الأكسجين سندات مزدوجة لذرة الكبريت، ومجموعة وظيفية الأمينية (R NR'R '') ، حيث R و R 'و R' هي ذرات بديلة أو مجموعات مفردة مرتبطة بذرة النيتروجين.

وبالمثل ، تشكل هذه المجموعة الوظيفية مركبات لها نفس الاسم (يتم تمثيل صيغتها العامة على أنها RS (= O) ₂ -NH ₂) ، والتي تشكل مواد هي سلائف لبعض مجموعات الأدوية.

في منتصف عام 1935 ، وجد العالم الألماني المولد جيرهارد دوماج ، المتخصص في مجالات علم الأمراض وعلم الجراثيم ، الأنواع الأولى التي تنتمي إلى السلفوناميدات.

كان يسمى هذا المركب Prontosil rubrum ، وقد أكسبه ، جنبًا إلى جنب مع أبحاثه ، ميزة جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب بعد خمس سنوات تقريبًا من اكتشافه.

آلية العمل

في حالة الأدوية المنتجة من هذه المواد الكيميائية ، لها خصائص جراثيم (تشل نمو البكتيريا) قابلة للتطبيق على نطاق واسع ، خاصة للقضاء على معظم الكائنات الحية التي تعتبر إيجابية الجرام وسالبة الجرام.

وبهذه الطريقة ، فإن بنية السلفوناميدات تشبه إلى حد بعيد تركيب حمض بارا أمينوبنزويك (المعروف باسم PABA ، لاختصاره باللغة الإنجليزية) ، والذي يعتبر ضروريًا لعملية التخليق الحيوي لحمض الفوليك في الكائنات البكتيرية ، التي يبدو أن السلفوناميدات لها سمية انتقائية.

لهذا السبب ، هناك منافسة بين كلا المركبين لتثبيط الأنواع الأنزيمية المسماة dihydrofolate synthase ، وهي تنتج حصارًا لتخليق حمض ثنائي هيدرو فوليك (DHFA) ، وهو أمر ضروري لتركيب الأحماض النووية.

عندما يتم حظر عملية التخليق الحيوي لأنزيم حمض الفوليك في الكائنات البكتيرية ، يتم إنشاء تثبيط نموها وتكاثرها.

على الرغم من ذلك ، فقد تم إهمال التطبيق السريري للسلفوناميدات للعديد من العلاجات ، ولهذا السبب يتم دمجه مع تريميثوبريم (الذي ينتمي إلى ديامينوبيريميدين) لإنتاج عدد كبير من الأدوية.

تصنيف

تتميز السلفوناميدات بخصائص وخصائص مختلفة اعتمادًا على تكوينها الهيكلي ، والذي يعتمد على الذرات التي تشكل سلاسل R للجزيء وترتيبها. يمكن تصنيفها إلى ثلاث فئات رئيسية:

سلطام

وهي تنتمي إلى مجموعة السلفوناميدات ذات البنية الحلقية ، والتي يتم إنتاجها بطريقة مماثلة لأنواع أخرى من السلفوناميدات ، عادةً من خلال عملية أكسدة الثيول أو ثاني كبريتيدات التي شكلت روابط مع الأمينات ، في حاوية واحدة.

هناك طريقة أخرى للحصول على هذه المركبات التي تظهر نشاطًا حيويًا تتضمن التكوين الأولي لسلسلة خطية من سلفوناميد ، حيث تنشأ الروابط اللاحقة بين ذرات الكربون لتشكيل أنواع دورية.

وتشمل هذه الأنواع السلفانيلاميد (مقدمة لعقاقير السلفا) ، والسلتيام (مع التأثيرات المضادة للاختلاج) ، والأمبيروكسيكام (بخصائص مضادة للالتهابات).

السلفيناميدات

تحتوي هذه المواد على بنية يتم تمثيلها كـ R (S = O) NHR) ، حيث ترتبط ذرة الكبريت بأكسجين من خلال رابطة مزدوجة ، ومن خلال روابط مفردة إلى ذرة الكربون للمجموعة R وإلى نيتروجين المجموعة NHR.

بالإضافة إلى ذلك ، تنتمي هذه إلى مجموعة الأميدات التي تأتي من مركبات أخرى تسمى أحماض السلفينيك ، والتي يتم تمثيل صيغتها العامة على أنها R (S = O) OH ، حيث ترتبط ذرة الكبريت برابطة مزدوجة بذرة أكسجين وبواسطة روابط بسيط مع البديل R ومجموعة OH.

تعتبر بعض مركبات السلفيناميدات التي لها خصائص غير متماثلة - مثل بارا تولوين سلفيناميد - ذات أهمية كبيرة لعمليات التخليق غير المتماثلة.

ديسولفونيميدات

تم إنشاء بنية ثنائي السلفونيميدات على أنها RS (= O) ₂ -N (H) S (= O) ₂ -R '، حيث تنتمي كل ذرة كبريت إلى مجموعة السلفونيل ، حيث ترتبط كل ذرة ذرات الأكسجين من خلال روابط مزدوجة ، من خلال روابط مفردة إلى سلسلة R المقابلة وكلاهما مرتبط بذرة النيتروجين نفسها للأمين المركزي.

بطريقة مماثلة للسلفيناميدات ، يتم استخدام هذا النوع من المواد الكيميائية في عمليات التوليف الانتقائي الانتقائي (المعروف أيضًا باسم التخليق غير المتماثل) بسبب وظيفتها التحفيزية.

السلفوناميدات الأخرى

لا يخضع التصنيف السابق لهذا التصنيف للسلفوناميدات ، ولكن يتم تصنيفها من وجهة النظر الصيدلانية إلى: الأدوية المضادة للبكتيريا للأطفال ، ومضادات الميكروبات ، والسلفونيل يوريا (مضادات السكر عن طريق الفم) ، والعوامل المدرة للبول ، ومضادات الاختلاج ، والأدوية الجلدية ، ومضادات الفيروسات القهقرية ، ومضادات الفيروسات ضد التهاب الكبد سي. ، من بين أمور أخرى.

وتجدر الإشارة إلى أنه من بين الأدوية المضادة للميكروبات ، يوجد قسم فرعي يصنف السلفوناميدات وفقًا لسرعة امتصاص الجسم لها.

أمثلة

يوجد عدد كبير من السلفوناميدات التي يمكن العثور عليها تجاريًا. بعض الأمثلة على ذلك موضحة أدناه:

سلفاديازين

يستخدم على نطاق واسع لنشاطه كمضاد حيوي ، حيث يعمل كمثبط للإنزيم المسمى dihydropteroate synthetase. يستخدم بشكل شائع مع البيريميثامين في علاج داء المقوسات.

كلوروبروباميد

هو جزء من مجموعة السلفونيل يوريا ، التي لها وظيفة زيادة إنتاج الأنسولين لعلاج داء السكري من النوع 2. ومع ذلك ، فقد توقف استخدامه بسبب آثاره الجانبية.

فوروسيميد

ينتمي إلى مجموعة مدرات البول ويظهر آليات تفاعل مختلفة ، مثل التداخل في عملية التبادل الأيوني لبروتين معين وتثبيط بعض الإنزيمات في بعض أنشطة الجسم. يتم استخدامه لعلاج الوذمة وارتفاع ضغط الدم وحتى قصور القلب الاحتقاني.

برينزولاميد

يستخدم الإنزيم المسمى الأنهيدراز الكربوني ، الموجود في الأنسجة والخلايا مثل خلايا الدم الحمراء ، في التثبيط. يعمل في علاج حالات مثل ارتفاع ضغط الدم في العين والزرق مفتوح الزاوية.

المراجع

1. ويكيبيديا. (سادس). سلفوناميد (دواء). تعافى من en.wikipedia.org
2. سريرام. (2007). الكيمياء الطبية. تم الحصول عليها من books.google.co.ve
3. Jeśman C.، Młudzik A. and Cybulska، M. (2011). تاريخ اكتشافات المضادات الحيوية والسلفوناميدات. PubMed، 30 (179): 320-2. تعافى من ncbi.nlm.nih.gov
4. ScienceDirect. (سادس). سلفوناميد. تعافى من sciencedirect.com
5. شودري ، أ. الكيمياء الصيدلانية - الرابع. تعافى من books.google.co.ve