- الأدوية
- - قلويدات طبيعية
- - الأمينات الثلاثية
- - الأمينات الرباعية
- آلية العمل
- التطبيقات
- اضرار جانبية
- التفاعلات
- موانع
- المراجع
و مضاد للتشنج هي العقاقير المستخدمة لتخفيف أو منع أو تقليل التشنجات العضلية للعضلات الملساء والجهاز الهضمي وخاصة والبول، وبالتالي الحد من الألم مغص أن هذا يسبب تشنج.
تسمى مضادات التشنج أيضًا spasmolytics ومن وجهة نظر دوائية ، فهي أدوية تحلل نظير الودي ، أي أنها تمنع تأثير الجهاز السمبتاوي ، وبالتالي فهي تمنع أستيل كولين. نوع المخدرات في هذه المجموعة هو الأتروبين.
الصورة بواسطة Anastasia Gepp على www.pixabay.com
إنها عقاقير قادرة على منع بعض التأثيرات المسكارينية للأستيل كولين في النهايات السمبتاوي للعضلات الملساء والغدد والقلب و / أو في الجهاز العصبي المركزي.
ضمن هذه المجموعة من الأدوية ، يمكننا أن نذكر الأدوية ذات الأصل الطبيعي وشبه الاصطناعية والاصطناعية. والأشياء الطبيعية هي قلويدات طبيعية من بينها الأتروبين (DL-hyoscyamine) ، الذي يُستخرج من الأدغال المسماة Atropa Belladonna.
يُستخرج السكوبولامين (L-hyoscine) من Hyoscyamus niger ويتم استخراج عشب Jimson من Datura stramonium ، وهو مصدر لـ L-hyoscyamine.
تختلف المواد شبه المصنعة عن المركبات الطبيعية التي يتم تصنيعها منها من خلال طريقة توزيعها وطريقة التخلص من الجسم ، وكذلك مدة تأثيرها.
من بين مضادات التشنج ذات الأصل الصناعي الأمينات الثلاثية ، التي يقتصر استخدامها حاليًا على استخدام طب العيون كموسعات حدقة العين أو شلل عضلي.
أخيرًا ، هناك مضادات التشنج الرباعية ، وبعضها له تأثيرات محددة على أنواع فرعية معينة من المستقبلات المسكارينية.
الأدوية
فيما يلي قائمة بالأدوية الحالة للبارود والتي تستخدم الأدوية الطبيعية وبعض الأمينات الرباعية كمضادات للتشنج.
- قلويدات طبيعية
- الأتروبين (DL-hyoscyamine): متوفر في شكل أقراص ، ومحلول قابل للحقن ، ومرهم عيني ، ومحلول عيني ، وخلاصة وصبغة بلادونا.
- سكوبولامين (L- هيوسين): يتم تقديمه في أقراص ، عن طريق الحقن ومحلول العيون.
هيكل الأتروبين (المصدر: Harbin / Public domain ، عبر ويكيميديا كومنز)
- الأمينات الثلاثية
- هوماتروبين هيدروبروميد (محلول عيني)
- يوكاتروبين (محلول عيني)
- سيكلوبنتولات (محلول عيني)
- تروبيكاميد (محلول عيني)
- ديسيكلوميد (أقراص ، كبسولات ، شراب ، محلول للحقن)
- فلافوكسات (أقراص)
- Metixen (أقراص)
- Oxyphencyclimine (أقراص)
- بيبريدولات (أقراص
- تيفيناميل (أقراص)
- الأمينات الرباعية
- بنزوتروبين (أقراص)
- بروميد ميثيل هوماتروبين (أقراص وإكسير)
- ميتسكوبولامين (أقراص وشراب ومحلول للحقن)
- Glycopyrrolate (أقراص ومحلول للحقن)
- Oxyphenonium (أقراص)
- Pentapiperium (أقراص)
- بيبنزولات (أقراص)
- بروبانثيلين (أقراص ، أقراص طويلة المفعول ، ومحلول للحقن)
- Pirenzepine (أقراص)
- ميبنزولات (أقراص)
- Dififmanil (أقراص ، أقراص طويلة المفعول)
- سداسي الحلقية (أقراص ، أقراص طويلة المفعول)
- ايزوبروباميد (أقراص)
- Tridihexetil (أقراص ، كبسولات ذات مفعول متواصل ومحلول للحقن)
- Tiotropium (أقراص)
- تولتيرودين (أقراص)
- إبراتروبيوم (أقراص)
- ميثيلاتروبين (أقراص)
آلية العمل
آلية عمل مضادات التشنج هي التنافس مع الأسيتيل كولين على المستقبلات المسكارينية. توجد هذه المستقبلات بشكل رئيسي في العضلات الملساء للجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي ، في الغدد ، في القلب وفي الجهاز العصبي المركزي.
نظرًا لأن هذا التأثير المضاد تنافسي ، يمكن التغلب عليه إذا كان تركيز الأسيتيل كولين بالقرب من المستقبل مرتفعًا بدرجة كافية.
التطبيقات
تستخدم الأدوية المضادة للتشنج لعلاج المغص الناجم عن الانقباض التشنجي للعضلات الملساء المعدية المعوية والمرارة والعضلات الملساء في الجهاز البولي التناسلي.
مضادات التشنج اللاودي تمنع التأثير الكوليني المسكاريني للأسيتيل كولين ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء غير الوعائي أو تقليل نشاطها.
يتم استخدامها في مجموعة متنوعة من الأعراض المتعلقة باضطرابات الجهاز الهضمي والمرارة الحركية. من بين هؤلاء ، يمكننا تسمية تشنج البواب ، وعدم الراحة في المنطقة الشرسوفية ، والمغص المصاحب للإسهال.
من خلال إرخاء العضلات الملساء لجدار المثانة ، يتم استخدامها لتخفيف الألم والزحير المصاحب لالتهاب المثانة.
على الرغم من أن هذه الأدوية يمكن أن تثبط بشكل تجريبي تقلص الحالب والقنوات الصفراوية ، إلا أن القولون الصفراوي أو الحالب يتطلب مسكنات مخدرة ولا يتم حله بشكل عام بمضادات التشنج.
بسبب تأثيرها على إفراز الغدد ، يتم استخدامها في قرحة المعدة والاثني عشر مع أدوية أخرى محددة.
اضرار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي اتساع حدقة العين وعدم وضوح الرؤية ، وجفاف الفم ، وصعوبة البلع ، واحتباس البول لدى كبار السن من الرجال ، والإمساك ، والدوار ، والإرهاق. في نظام القلب والأوعية الدموية ، قد يحدث تسرع القلب وزيادة طفيفة في ضغط الدم.
هذه الآثار الجانبية هي سبب عدم تحمل الاستخدام المزمن لهذه الأدوية بشكل جيد.
في حالة التسمم ، يتم عرض التأثيرات المذكورة أعلاه ، تليها التغيرات السلوكية التي تتراوح من التخدير ، والهذيان ، والهلوسة ، والنوبات ، والغيبوبة ، والاكتئاب التنفسي (الجرعات الكبيرة) ، وجفاف الجلد واحمراره ، وارتفاع الحرارة ، خاصة عند الأطفال.
تبلغ جرعة الأتروبين المميتة للبالغين حوالي 0.5 جرام وسكوبولامين 0.2-0.3 جرام.
التفاعلات
تشير التفاعلات الدوائية إلى تعديلات تأثير الدواء من حيث مدته وحجم آثاره ، بسبب ما يصاحب ذلك أو سابقًا من استخدام لعقار أو مادة أخرى يتم تناولها.
وبهذا المعنى ، فإن مضادات التشنج التي تكون مضادة للتشنج أو مضادات الكولين لها تأثيرات إضافية مع الأدوية التالية:
- أمانتادين
- مضادات الهيستامين
- البنزوديازيبينات
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
- ديسوبيراميد
- مثبطات مونوامين أوكسيديز
- ميبيريدين
- ميثيلفينيديت
- بروكاييناميد
- الثيوكسانثين
- الكينيدين
- النترات والنتريت
- بريميدونا
- أورفينادرين
- الفينوثيازينات.
مضادات التشنج أو مضادات الكولين بشكل عام:
- يزيد من التأثير المثبط للكحول على الجهاز العصبي المركزي
- يزيد من تأثير أتينولول والتوافر الحيوي المعدي المعوي لمدرات البول والنيتروفورانتوين والديجوكسين
- زيادة ضغط العين الناتج عن الجلوكورتيكويدات
- تمنع تأثير الميتوكلوبراميد
- تقليل تأثير الفينوثيازين والليفودوبا
تقلل مضادات الحموضة من امتصاص مضادات الكولين عن طريق الفم. يمنع الجوانيثيدين والهستامين والريسيربين التثبيط الذي تفرزه مضادات الكولين على إفرازات الجهاز الهضمي.
موانع
موانع استخدام الأدوية الحافظة للبارود هي الجلوكوما ، واحتباس البول والمعدة ، وصور البطن الجراحية في عملية التشخيص. في حالات الجلوكوما ، عندما يحتاج التلميذ إلى التوسيع لبعض عمليات طب العيون ، يتم استخدام الأدوية المحاكية للودي.
تشمل موانع الاستعمال الأخرى فرط الحساسية للدواء أو سواغه ، تسرع القلب ، ونقص تروية عضلة القلب.
المراجع
- جيلاني ، AUH ، شاه ، AJ ، أحمد ، م ، وشاهين ، ف. (2006). تأثير مضاد للتشنج من Acorus calamus Linn. يتم التوسط من خلال حصار قناة الكالسيوم. بحوث العلاج بالنباتات: مجلة دولية مكرسة للتقييم الدوائي والسموم لمشتقات المنتجات الطبيعية ، 20 (12) ، 1080-1084.
- غودمان وجيلمان ، أ. (2001). أساس الدوائية للعلاجات. الطبعة العاشرة. ماكجرو هيل
- حاج الهاشمي ، ف. ، صدري ، هـ. ، غنادي ، أر ، & محسني ، م. (2000). تأثير مضاد للتشنج ومضاد للإسهال من زيت عطري Satureja hortensis L.. مجلة علم الأدوية الإثني ، 71 (1-2) ، 187-192.
- Hauser، S.، Longo، DL، Jameson، JL، Kasper، DL، & Loscalzo، J. (Eds.). (2012). مبادئ هاريسون للطب الباطني. شركات ماكجرو هيل ، إنكوربوريتد.
- مايرز ، إف إتش ، جاويتز ، إي ، جولدفين ، إيه ، وشوبرت ، إل في (1978) مراجعة علم الصيدلة الطبية. منشورات لانج الطبية.